认知症や心机能の抑制に関係する受容体の立体构造を世界で初めて解明-より効果的で副作用のない治疗薬の探索?设计が可能に-
用语解説
齿线结晶构造解析
解析対象のたんぱく质を结晶化し、齿线照射によって得られる回折データから、结晶内部で原子がどのように配列しているかを决定する手法
アセチルコリン
副交感神経や运动神経の末端から放出され、刺激を伝える神経伝达物质。中枢神経系にも存在する。
Gたんぱく共役受容体(GPCR:G protein coupled receptor)
细胞の増殖や分化の制御や细胞内物质输送などさまざまなものに関わっている骋たんぱく质(グアニンヌクレオチド结合たんぱく质)と共役して、细胞外の情报を细胞内へ情报伝达する受容体ファミリー。多くの薬の标的となっている。
リガンド结合活性
特定の受容体に结合する分子(基质:リガンド)が、受容体に结合する働きのこと
脂質立方相(Lipidic cubic phase)法
脂质(モノオレインなど)からなる脂质二重层内にたんぱく质を存在させ、生体膜に近い环境で结晶化を行う方法。膜たんぱく质の结晶化に有効な手法
抗コリン薬
アセチルコリンがアセチルコリン受容体に结合することを阻害する薬のこと。有机リン剤中毒などの治疗に用いられたアトロピンなどがある。
オルソステリック部位
受容体の基质(内在性リガンド)が结合する场所。ムスカリン受容体の场合、アセチルコリンの结合する场所を意味する。
アロステリック部位
受容体の基质(内在性リガンド)が结合する场所とは异なる场所で、そこに结合する物质によって受容体机能が影响を受ける场所。近年、アロステリック制御因子(リガンド)は新しいクラスの医薬品として注目されている。